Опасность передозировки Азалептином и первая помощь

Азалептин – это лекарственный препарат из группы нейролептиков (антипсихотических средств), имеющий низкую степень сродства с DRD2 (дофаминовым D2-рецептором) и поэтому считающийся более «мягким» нейролептиком по сравнению с другими препаратами данной фармакологической группы. Препарат активно используется для лечения различных форм шизофрении и позволяет купировать синдромообразующие психические расстройства, продлевая период ремиссии и улучшая качество жизни таких пациентов и их родственников. Отпускаются таблетки строго по врачебному рецепту, так как передозировка Азалептином может вызвать не только тяжелые расстройства жизненно важных функций, но и смерть человека вследствие острого угнетения дыхательного центра или внезапной остановки сердца.

Азалептин

Описание препарата

Действующее вещество Азалептина – клозапин. Это вещество с мощной противотревожной активностью, проявляющее свойства трициклических антидепрессантов и транквилизаторов (частично). Впервые вещество было синтезировано в 1960 году, а массовое использование Азалептина для лечения шизофрении и шизоаффективного психоза началось в 1986 году. Азалептин относится к группе атипичных антипсихотиков, которые значительно снижают риск лекарственных нейролептических двигательных расстройств, традиционно возникающих на фоне классической антипсихотической терапии.

Выпускается лекарство в форме таблеток и гранул для приготовления суспензии. Биодоступность действующего вещества составляет не более 70%, а средний период полувыведения равен 14-15 часам. Метаболизируется клозапин (активный компонент) в печени при участии гемопротеинов, относящихся к группе цитохромов типа b. Выводится в виде метаболитов вместе с мочой (около 49,5%).

Отравление Азалептином может наступить не только при нарушении режима дозирования, но и при приеме препарата в назначенной дозировке в случаях, когда назначение было проведено без достаточных на то оснований и тщательной оценки предполагаемого вреда и пользы.

Кому можно принимать Азалептин?

Главным показанием к лечению нейролептиками являются острые и приходящие психотические расстройства, в частности, шизофрения. Положительная практика использования Азалептина существует также в лечении болезни Паркинсона (постепенное отмирание нейронов, отвечающих за выработку дофамина) и шизоаффективного психоза – эндогенной рекуррентной шизофрении, сочетающейся с признаками биполярного маниакально-депрессивного расстройства.

Шизофрения

Список возможных показаний для лечения данным препаратом напрямую коррелирует от дозировки, в которой предполагается его включение в схему антипсихотической терапии. При этом важно тщательно оценить состояние больного, выраженность психотических синдромов и возможные последствия, так как существуют случаи смертельного исхода на фоне лечения Азалептином даже в терапевтических дозировках, предусмотренных инструкцией.

Показания для назначения Азалептина (клозапина) и соответствующие дозировки:

Цель применения Дозировка суточная Возможные показания
Первичная седативная и противотревожная терапия, коррекция расстройств сна 12,5-50 мг (минимально эффективная доза) невротические расстройства;

различные формы депрессии (включая депрессию с расстройством самовосприятия);

болезненно-пониженное настроение с чувством постоянного раздражения по отношению к себе и окружающим;

нарушения сна;

различные формы личностного расстройства;

частые эпизоды необоснованной агрессии и раздражительности.

Антипсихотическая терапия 300-600 мг шизофрения;

биполярные аффективные расстройства;

маниакально-депрессивный синдром.

Антидепрессивная терапия 150-200 мг тревожность;

тяжелые формы депрессивных нарушений (включая депрессивный психоз с деперсонализацией);

моторное (двигательное) беспокойство, развивающееся на фоне мощного эмоционального импульса.

Использование Азалептина и других нейролептиков в качестве снотворных лекарств не является оправданным в связи с высоким риском побочных эффектов, определяющих значительное превышение рисков от лечения над предполагаемой пользой.

Важно! Недопустимо использование препаратов клозапина в качестве средств первой линии в связи с высоким риском развития агранулоцитоза – критического снижения лейкоцитов за счет роста зернистых лейкоцитов и моноцитов, при котором в несколько раз повышается восприимчивость организма к различным инфекционным заболеваниям.

Летальная доза

Смертельная доза Азалептина составляет 2500 мг, то есть, 25 таблеток по 100 мг. Прием препарата в таком количестве почти всегда вызывает кому и смерть больного. Максимально допустимой суточной дозой является 9 таблеток по 100 мг (900 мг), а за один раз допустимо принимать не более 4,5 таблеток 100 мг и не более 18 таблеток по 25 мг. При необходимости использования Азалептина в больших суточных дозировках целесообразнее использовать суспензию, которая содержит 500 и 100 мг клозапина, так как это позволит снизить токсическую нагрузку на желудочно-кишечный тракт и другие внутренние органы.

Средняя суточная доза Азалептина может составлять от 3 до 6 таблеток, разовая – 1-2 таблетки. У пациентов с высокими рисками осложнений терапию начинают с 12,5 мг (половина таблетки по 25 мг), постепенно увеличивая количество препарата до терапевтически эффективного количества. Принимать лекарство следует строго после еды, а суточную дозировку рекомендуется делить на несколько приемов.

Риски отравления и передозировки

Азалептин относится к сильнодействующим препаратам и часто используется лицами, страдающими наркотической зависимостью, для достижения наркотического опьянения. Известны случаи употребления Азалептина в качестве вещества, вызывающего наркотическую эйфорию, подростками 12-14 лет, поэтому особое значение необходимо уделять контролю оборота и реализации данного препарата.

Отравление Азалептином может наступить и при неправильном применении, например, при сочетании с алкоголем или другими лекарственными препаратами. Комбинация клозапина с этиловым спиртом повышает риск судорог, эпилептических припадков, угнетения сознания и дыхательной функции, учащения сердечного ритма. При одновременном употреблении больших доз алкоголя с препаратом в дозировке более 600 мг на раз может наступить кома и смерть больного.

Сочетание с алкоголем

Недопустимо также применение Азалептина со следующими лекарствами (в связи с высоким риском тяжелых побочных эффектов):

  • трициклические антидепрессанты;
  • наркотические анальгетики;
  • блокаторы гистамина;
  • калийсберегающие мочегонные средства и диуретики тиазидной группы;
  • препараты из группы НПВС;
  • холинолитики;
  • лекарства, ингибирующие ферменты цитохрома;
  • психоактивные вещества класса бензодиазепинов.

Если Азалептин назначается одновременно с лекарствами, имеющими высокую связь с белковыми компонентами плазмы, следует учитывать возможный риск повышения плазменной концентрации действующих веществ. Чаще всего такие схемы лечения требуют коррекции режима дозирования.

Симптомы передозировки

Азалептин сам по себе способен вызывать тяжелые побочные эффекты, которые не всегда возможно своевременно дифференцировать с симптомами отравления и передозировки. Перечень подобных проявлений очень большой, и пациента необходимо предупреждать, чтобы он немедленно сообщал о любых изменениях в самочувствии лечащему врачу, родственникам или людям, которые осуществляют за ним уход.

Возможными проявлениями передозировки Азалептином могут быть следующие признаки:

  • сильная тахикардия;
  • одышка;
  • спутанность сознания;
  • чувство внутреннего двигательного беспокойства;
  • ксеростомия (сухость губ и ротовой полости) или, наоборот, гиперсаливация (повышенное отделение слюнной жидкости);
  • снижение артериального и венозного давления;
  • кратковременные потери сознания;
  • недержание мочи;
  • атония и непроходимость кишечника;
  • гипертермия (как правило, в пределах субфебрилитета);
  • эпизоды синдрома «восковидной гибкости» (человек в течение длительного времени сохраняет одно положение тела);
  • непроизвольные движения в виде спастических сокращений;
  • делирий (расстройство сознания).

Расстройство сознания

У пациентов любого пола при незначительной передозировке Азалептином наблюдается полное отсутствие сексуального влечения, увеличение массы тела, ригидность определенных групп мышц.

Важно! Последствия отравления могут быть крайне тяжелыми и представлять смертельную опасность для человека (миокардит, кома, агранулоцитоз), поэтому при возникновении любых перечисленных симптомов следует сразу обращаться за медицинской помощью.

Родственникам больных, принимающих Азалептин, также необходимо понимать, что последствия приема нейролептиков часто непредсказуемы, поэтому сообщать врачу необходимо о любых изменениях в самочувствии и поведении больного, даже если в аннотации к препарату данные нарушения отсутствуют.

Первая помощь

При намеренном или случайном приеме больших доз Азалептина первая помощь должна быть оказана в течение 1-2 часов – это повышает вероятность благоприятного исхода и снижает риск вероятных осложнений и последствий. Важно, чтобы помощь оказывал человек, находящийся рядом, так как сам пострадавший зачастую не может оценивать свои действия и может навредить себе еще больше.

Первая помощь при отравлении нейролептиками в домашних условиях заключается в промывании желудка. Для этого можно использовать солевой раствор или обычную воду комнатной температуры. Взрослому человеку необходимо выпить около 1 литра жидкости, подростку – 3-4 стакана. Глотки должны быть маленькими, интервал между глотками – 5 минут.

Питье перед промыванием желудка

После этого следует искусственно вызвать рвоту и дать пострадавшему энтеросорбент («Полифепан», «Полисорб», «Неосмектин» и др.). Давать любые препараты можно только после того, как промывные воды станут прозрачными.

Наблюдение в стационаре включает контроль жизненно важных функций и мониторинг работы сердца. Стандартный срок госпитализации при отсутствии осложнений – 7-10 дней.

1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (Пока оценок нет)
Загрузка...
Аватар
Владимир Пикулев/ автор статьи

Профессия: Гастроэнтеролог, терапевт
Стаж: Более 36 лет
Высшая категория
Эксперт медицинского сайта: pro-zdorov.ru

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Информационный ресурс о видах, симптомах и лечение заболеваний человека