Лидокаин относится к аптечным лекарственным средствам, местным анестетикам и сердечным депрессантам, используемым как антиаритмическое средство. Этот препарат имеет более интенсивное воздействие и продолжительный эффект, по сравнению с Новокаином. Общая продолжительность действия меньше, чем у препаратов Бупивакаин или Прилокаин.
Фармакология и фармакокинетика
Лидокаин имеет местноанестезирующее действие с блокировкой потенциалзависимых натриевых каналов, что предотвращает импульсную генерацию внутри чувствительных нервных окончаний и препятствует импульсному проведению по нервам. Средством подавляется проведение болевых и других импульсов. Местное применение способствует расширению сосудов, но раздражающее действие отсутствует. Уровень абсорбции при парентеральном введении зависит от дозы и места введения.
Вещество метаболизируется в печёночных тканях при участии микросомальных ферментов и дезалкилировании аминогруппы в условиях разрыва амидных связей с формированием активных метаболитов. При болезнях печени уровень интенсивности метаболизма заметно понижается. Длительная инфузия Лидокаина в течение пары суток значительно повышается. Данный препарат выводится из организма человека почками и с желчью. Хроническая почечная недостаточность может быть причиной кумуляции метаболитов, а при подкислении мочи повышается скорость выведения Лидокаина.
Взаимодействие Лидокаина с другими средствами
При взаимодействии с другими лекарственными препаратами нужно учитывать особенности и механизм действия средств:
- уменьшение печёночного клиренса и повышение риска развития токсического эффекта при одновременном применении Лидокаина с Циметидином и Пропранололом;
- снижение эффективности при одновременном приёме с барбитуратами и Фенитоином, а также Рифампицином;
- усиление инотропного отрицательного эффекта при назначении совместно с Аймалином, Верапамилом, Фенитоином, Хинидином и Амиодароном;
- повышение риска развития выраженной брадикардии при совместном назначении с любыми бета-адреноблокаторами;
- заметное ослабление кардиотонического эффекта при одновременном применении с сердечными гликозидами;
- возрастание риска развития возбуждения центральной нервной системы и появления галлюцинаций при назначении Лидокаина с Прокаинамидом;
- усиление угнетающего воздействия на ЦНС при одновременном назначении со снотворными и седативными лекарственными средствами;
- угнетение дыхания при внутривенном введении Тиопентал натрия или Гексобарбитала на фоне воздействия Лидокаина;
- повышение риска резкого снижения показателей артериального давления при совместном применении с МАО-ингибиторами, представленными Фуразолидоном, Прокарбазином и Селегилином;
- риск выраженного угнетения нервно-мышечной передачи при одновременном применении с полимиксином В;
- удлинение местного анестезирующего воздействия при применении с вазоконстрикторами типа Эпинефрина, Метоксамина и Фенилэфрина.
При назначении нужно помнить, что совместное применение с наркотическими анальгетиками провоцирует развитие аддитивного эффекта, а одновременное использование Лидоакина с антикоагулянтами может стать причиной кровотечений.
Побочные эффекты
Нежелательные последствия, которые могут отмечаться при использовании Лидокаина, чаще всего представлены:
- эйфорией и головокружениями;
- мельканием «мушек» и точек перед глазами;
- светобоязнью;
- невротическими реакциями;
- головными болями;
- тревожностью и шумом в ушах;
- диплопией;
- судорогами и тремором;
- сонливостью;
- парестезией;
- дезориентацией и спутанностью сознания;
- параличом дыхательных мышц;
- остановкой дыхания и респираторным параличом;
- снижением артериального давления;
- коллапсом и тахикардией;
- периферической вазодилатацией и брадикардией вплоть до остановки сердечной деятельности;
- непроизвольным мочеиспусканием и дефекацией.
Со стороны органов кроветворения может отмечаться развитие метгемоглобинемии. Часто могут развиваться аллергические реакции в виде крапивницы и зуда, вплоть до анафилактического шока. Передозировка Лидокаина вызывает более тяжёлые осложнения, включая летальный исход.
Причины развития побочных действий
Появление побочных действий связано с неправильным применением Лидокаина и его высокой концентрацией в плазме. Передозировка напрямую зависит от количества препарата, а симптомы являются результатом:
- внутривенной анестезии;
- гиперчувствительности пациента;
- индивидуальной непереносимости;
- внутрисосудистого введения;
- нанесения на повреждённые кожные покровы;
- быстрого всасывания с локусов при обильной сосудистой системе;
- использованием не по основному назначению.
Флакон, содержащий спрей Лидокаин, категорически запрещается вскрывать или греть. Следует предупредить попадание препарата в дыхательные пути или глаза.
Признаки передозировки
Передозировка Лидокаином часто имеет очень тяжёлые последствия. Симптомы интоксикации могут быть представлены:
- угнетением деятельности сердечно-сосудистой и центральной нервной системы с постепенным нарастанием тяжести процесса;
- покалыванием и «ползаньем мурашек» в области вокруг рта;
- повышенной потливостью;
- побледнением кожных покровов;
- ознобом;
- сонливостью или, наоборот, психомоторным возбуждением, состоянием ажитации;
- онемением языка;
- головокружениями и головными болями;
- болезненной чувствительностью к звукам и шумом в ушах;
- нарушением зрения с невозможностью сфокусировать взгляд и двоением в глазах;
- тремором и мышечными подёргиваниями, иногда переходящими в генерализованный судорожный припадок;
- эпизодичными и спонтанными остановками дыхания;
- снижением артериального давления;
- замедлением пульса;
- нарушениями сердечного ритма с риском развития остановки сердца.
Опасность передозировки Лидокаином значительно возрастает в условиях внутривенного введения препарата. При острой передозировке в процессе проведения спинальной или эпидуральной анестезии в условиях родов может отмечаться угнетение сердечного ритма у плода, развитие у него резкой гипотонии или угнетения дыхательной функции.
Клиническая картина отравления
Симптомы передозировки препаратом сопровождаются целым рядом признаков токсического воздействия на ЦНС:
- онемением языка;
- чувством ползанья мурашек в области лица;
- резким головокружением;
- нарастающим шумом в ушах.
Дальнейшая симптоматика характерна для тяжёлой степени передозировки. В этом случае развиваются судороги и нарушение дыхания, а также мышечные подёргивания, предшествующие генерализации токсического процесса. Чаще всего быстро прогрессирует ацидоз и гипоксия. В качестве симптоматики со стороны сердца и сосудистой системы рассматривается:
- резкое и острое понижение давления;
- аритмическое сокращение миокарда.
Летальный исход развивается в ходе остановки сердца и прекращения дыхательной деятельности. При передозировке спреем на основе Лидокаина отмечается усиление потоотделения, быстрое побледнение кожных покровов, двоение в глазах и судороги.
Первая помощь при передозировке
При первых признаках отравления пострадавший должен расположиться в горизонтальном положении с притоком свежего воздуха. При риске развития тяжёлых осложнений требуется обеспечить госпитализацию.
Терапия интоксикации
Специфический антидот отсутствует. Появление малых или больших судорожных припадков требует введения Феназепама. Остановка сердечной деятельности предполагает проведение реанимационных мероприятий. Терапия при передозировке Лидокаином предполагает 100% оксигенацию, восстановление и нормализацию кровообращения, профилактику судорожного состояния, обеспечение полной проходимости всех дыхательных путей.
При необходимости пациенту назначаются вазоконстрикторы, противосудорожные препараты и м-холиноблокаторы. Также по показаниям допускается интубация и ИВЛ. Нарушение сердечной деятельности предполагает применение Эпинефрина и реанимационных мероприятий. С целью профилактики передозировки в обязательном порядке учитывается возраст пациента, список противопоказаний и совместимость с другими лекарственными средствами, а также грамотно подбирается дозировка.
(Пока оценок нет)
Загрузка...